মৌখিক ট্যাব Exemestane (Aromasin) Cas107868-30-4 এন্টি এস্ট্রোজেন

Exemestane রাসায়নিক নাম 1,4-Diene-3,17-Dione-6-methylenesterrol বা 6-মিথাইলেন্দ্রোস্টোর -1,4-ডিনে -3,17-ডায়িওন, সাদা বা অফ-হোয়াইট স্ফটিক পাউডার; গন্ধহীন। ক্লোরোফর্ম দ্রবণীয়, ইথাইল অ্যাসিটেট, অ্যাসেটন, মিথেনল বা ইথানল দ্রবণীয়, প্রায় পানির মধ্যে দ্রবীভূত। স্তন ক্যান্সারের সাথে চিকিত্সা করার পরে উন্নত স্তন ক্যান্সারের সাথে পোস্টমোজাউজাল মহিলাদের জন্য ক্লিনিকাল প্রযোজ্য।

যৌগিক ভূমিকা:

মৌলিক তথ্য
চীনা নাম: Exemestane
চীনা ওরফে: 1,4-ডিইয়েন -3,17-ডায়িওন -6-মিথাইলিন-আন্ড্রোস্টেন; exemestane (এন্টারপ্রাইজ); 6-মিথাইলিন-এন্ড্রস্ট-1,4-ডিনে -3, 17-ডায়িওন;
ইংরেজি নাম: exemestane
ইংরেজি ওরফে: 6-মিথাইলেন্দ্রোস্ট্রা -14-ডিনে-3,17-ডায়িওন; আর্রোস্টা -44-ডিইয়েন -6-মিথিলিন-3,17-ডায়িওন; 6-মিথাইলেন্দ্রড্রাস্টা-1,4-ডিইয়েন -3,17 -DIONE; Exemestance; 6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione; AROMASIN; EXALAMIDE; Exemestan; 6-methylenandrost-1,4-diene-3,17-dione; Exemestane; 6-Methyleneandrosta -1,4-diene-3,17-dione;
CAS নং .: 107868-30-4
আণবিক সূত্র: C20H24O2

গঠন:

আণবিক ওজন: 296.40300
সঠিক মানের: 296.17800
পিএসএ: 34.14000
লগপ: 4.02950
পদার্থবিজ্ঞান বৈশিষ্ট্য
চেহারা এবং বৈশিষ্ট্য: সাদা হলুদ হলুদ স্ফটিক গুঁড়া
ঘনত্ব: 1.13 গ্রাম / সেমি 3
গলন বিন্দু: 155.13 ডিগ্রি সেলসিয়াস
উষ্ণ বিন্দু: 453.7oC 760 mmHg এ
ফ্ল্যাশ পয়েন্ট: 169oC
অপ্রতিরোধ্য সূচক: 1.572
সংগ্রহস্থল শর্ত: একটি শীতল অন্ধকার জায়গায় মূল ধারক মধ্যে দোকান।
বাষ্প চাপ: ২5 ডিগ্রি সেলসিয়াসে 2.0২ ই -8 মিমিগ্রাহ
নিরাপত্তা তথ্য
প্রতীক: GHS07GHS08
সংকেত শব্দ: বিপদ
হ্যাজার্ড বিবৃতি: H319; H360
সতর্কতা বিবৃতি: P201; P305 + P351 + P338; P308 + P313
প্যাকিং স্তর: III
বিপত্তি বিভাগ: 8
কাস্টমস কোড: ২937900090
বিপজ্জনক পণ্য পরিবহন কোড: জাতিসংঘ 3261 8 / পিজি 2
WGK জার্মানি: 3
নিরাপত্তা নির্দেশাবলী: S26-S36 / 37/39 [1]

দ্রুত বিস্তারিত

Exemestane বর্ণনা:

ঔষধসংক্রান্ত কর্ম
স্তন ক্যান্সার কোষের বৃদ্ধি এস্ট্রোজেনের উপস্থিতি উপর নির্ভর করে। এস্ট্রোজেন (এস্ট্রোন এবং এস্ট্রাদিওল) মহিলাদের পোস্টমোজাউজাল চক্রের মধ্যে প্রধানত পেরিফেরাল টিস্যু এবং অ্যাড্রেনাল গ্রন্থি ও ডিম্বাশয় এন্ড্রোজিতে অ্যারোমেটেজ গঠিত হয়। Ketone এবং testosterone) রূপান্তরিত করা হয়। অ্যারোমেটেজ নিষ্ক্রিয় করে এস্ট্রোজেন উত্পাদন প্রতিরোধ করা পোস্টমোজাউজাল হরমোন-নির্ভর স্তন ক্যান্সারের চিকিত্সার জন্য কার্যকর পদ্ধতি। Exemestane একটি অপরিবর্তনীয় স্টেরয়েডাল অ্যারোমেটেজ নিষ্ক্রিয় এজেন্ট, গঠনগতভাবে এনজাইম এর প্রাকৃতিক স্তর, আন্ড্রোস্টেনডিয়নের অনুরূপ, যা অ্যারোমেটেজের একটি ছদ্ম-স্তরীয় স্তর, যা উদ্দীপকভাবে এনজাইমের সক্রিয় সাইটে সাথে যোগাযোগ করতে পারে। পয়েন্ট সংমিশ্রণটি নিষ্ক্রিয় করার জন্য (এই প্রভাবটি "স্ব-ধ্বংসাত্মক নিষেধাজ্ঞা" নামেও পরিচিত), যা পোস্টমোঅপোজাল মহিলাদের রক্ত ​​সঞ্চালনের ক্ষেত্রে এস্ট্রোজেনের মাত্রাগুলিকে উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করে, তবে এড্রেনাল গ্রন্থিগুলিতে কর্টিকোস্টেরয়েড এবং অ্যালডোস্টেরলের জৈব সংশ্লেষণের উপর কোন উল্লেখযোগ্য প্রভাব নেই। নিষ্ক্রিয় অ্যারোমেটেজের ঘনত্বের চেয়ে 600 গুণ বেশি, স্টেরয়েডোজেনিক পথের অন্য এনজাইমগুলিতে কোন উল্লেখযোগ্য প্রভাব ছিল না। [4]

বিষাক্ত গবেষণা
একক ডোজ বিষাক্ততা: একমাত্র মৌখিক ডোজ 3200 মিগ্রা / কেজি (প্রায় 640 বার মানুষের চিকিত্সাগতভাবে ডোজ) সুপারিশ করা হয়। পশু ও কুকুরের একমাত্র ডোজ যথাক্রমে 5000 মিগ্রা / কেজি এবং 3000 মিগ্রা / কেজি ছিল (প্রাণী পৃষ্ঠের এলাকা হিসাবে গণনা করা হয়, যথাক্রমে 2000 বার এবং 4000 বার চিকিত্সাগতভাবে প্রস্তাবিত ডোজ)। মাংস ও কুকুরের একমাত্র মাত্রা যথাক্রমে 400 মিগ্রা / কেজি এবং 3000 মিগ্রা / কেজি ছিল (প্রাণী পৃষ্ঠের এলাকা হিসাবে হিসাব করা হয়, যথাক্রমে প্রায় 80 এবং 4000 বার চিকিত্সাগতভাবে প্রস্তাবিত ডোজ) ছিল।
ক্লিনিকাল স্টাডিতে স্বাস্থ্যকর ব্যক্তিরা 800 মিগ্রা / কেজি ও এক সপ্তাহে 600 মিগ্রি পর্যন্ত উন্নত স্তন ক্যান্সারের রোগীদের ভাল মাত্রায় দেখিয়েছেন।
প্রজননশীল বিষাক্ততা: 15-20 দিন গর্ভধারণের 14 দিন আগে মেটানোর আগে চর্বিগুলি যৌতুকের সময় 21 দিন ধরে দেওয়া হয়েছিল এবং ডোজ 4 মিগ্রা / কেজি / দিন ছিল (শরীরের পৃষ্ঠের এলাকা হিসাবে 1.5% এর সমতুল্য। মানুষের ক্লিনিকাল ডোজ সুপারিশ)। যখন ডোজ 20 এমগ্রি / কেজি / দিনে বেশি বা সমান হয়, গর্ভাবস্থা দীর্ঘায়িত হয়, প্রসবের অস্বাভাবিক বা কঠিন, এবং ভ্রূণের শোষণের বৃদ্ধি, লাইভ ভ্রূণের সংখ্যা হ্রাস, কমে যায় ভ্রূণের ওজন, এবং অম্লীকরণের বিলম্ব এছাড়াও পালন করা হয়। । গর্ভবতী চর্বিগুলির অর্গানোজেনেসিস ফেজে, যখন ডোজ 810 মিগ্রা / কেজি থেকে কম বা সমান হয় (গণনা পৃষ্ঠায় প্রায় 320 গুণ ক্লিনিকাল সুপারিশকৃত ডোজ হিসাবে গণনা করা হয়), তখন কোনও সুস্পষ্ট টেরাটজেনিক প্রভাব দেখা দেয় না। খরগোশের অর্গানাইজেসিসিস সময়কাল 90 মিগ্রা / কেজি / দিন (শরীরের পৃষ্ঠের এলাকা অনুসারে প্রস্তাবিত ক্লিনিকাল ডোজ 70 বার হিসাবে গণনা করা হয়), প্লেসেন্টাল ওজন হ্রাস করা হয়; যখন ডোজ 270 মিগ্রা / কেজি / দিন, গর্ভপাত হয় এবং শোষণ ঘটে। ভ্রূণ বৃদ্ধি এবং ভ্রূণের শরীরের ওজন হ্রাস; ডোজ 270 মিগ্রা / কেজি / দিন (শরীরের পৃষ্ঠ অঞ্চল দ্বারা ক্লিনিকাল সুপারিশকৃত ডোজ হিসাবে 210 গুণ হিসাবে গণনা) কম বা সমান ছিল, এবং খরগোশ বিকৃতির হার বৃদ্ধি না। বর্তমানে, গর্ভবতী মহিলাদের এই পণ্যের প্রভাব সম্পর্কে কোন ক্লিনিকাল গবেষণা তথ্য নেই। গর্ভাবস্থায় এই পণ্যটি নেওয়া হলে, রোগীর পণ্যটির সম্ভাব্য ক্ষতি এবং গর্ভপাতের সম্ভাব্য বিপদ সম্পর্কে অবগত হওয়া উচিত।
যৌবনকালের 63 দিন আগে এবং সহ-খাঁচার সময়, পুরুষ ইঁদুর 500 মিলিগ্রাম / কেজি / দিন (শরীরের পৃষ্ঠভূমির প্রায় ২00 বার মানুষের ক্লিনিকাল সুপারিশ) দেওয়া হয়েছিল, এবং অশাসিত মহিলাটির উর্বরতা ইঁদুর mated করা যাবে। শক্তি হ্রাস করা হয়। যখন এই পণ্যের মাত্রা 20 এমজি / কেজি / দিন (শরীরের পৃষ্ঠের এলাকা হিসাবে গণনা করা হয় যা মানব ক্লিনিকালের সুপারিশকৃত ডোজের 8 গুণের সমতুল্য), তখন প্রজনন পরামিতিগুলির উপর কোন প্রভাব নেই (যেমন ডিম্বাশয় ফাংশন, যৌন আচরণ, গর্ভপাতের হার) মহিলা ইঁদুরের, কিন্তু গড় লিটার আকার হ্রাস করা হয়। উপরন্তু, সাধারণ বিষাক্ততার গবেষণায়, যখন ডোজ চিকিত্সাগতভাবে সুপারিশকৃত ডোজের 3-20 বার হয়, তখন মাউস, ইঁদুর এবং কুকুরগুলি ডিম্বাণু পরিবর্তনের ডিগ্রীগুলির পরিবর্তে ডিগ্রী পরিবর্তন করে এবং এতে ডিম্বাশয় সংক্রামক সংখ্যা বৃদ্ধি পায়। এবং corpus luteum সংখ্যা হ্রাস।
চর্বিগুলি মৌখিকভাবে র্যাডিয়ালবেলেড 14C-exemestane 1 mg / kg administered এবং প্ল্যাসেন্টা পাস করে। প্রশাসনের পর 15 মিনিটের মধ্যে রেডিওতে অ্যাক্টিভিস্টেন দুধ হাজির। মাতৃ এবং ভ্রূণের রক্তে এই পণ্য এবং এর মেটাবোলাইটগুলির ঘনত্ব ড্রাগের 24 ঘন্টার সমান। এই পণ্য মানুষের দুধ দ্বারা গোপন কিনা তা জানা যায় না। কারণ দুধের দ্বারা অনেকগুলি ওষুধ গোপন করা যেতে পারে, ল্যাক্টিং মহিলাদের সতর্কতার সাথে এই পণ্যটি ব্যবহার করা উচিত।
জেনোটক্সিসিটি: এই পণ্যটি আমেস পরীক্ষা এবং ভি 779 চীনা হ্যামস্টার ফুসফুসের কোষ পরীক্ষায় কোনও মিউটজেনিক প্রভাব দেখায়নি। ভিট্রোতে বিপাকীয় সক্রিয়করণের অনুপস্থিতিতে, এটি মানব লিম্ফোসাইটগুলির উপর মিউটেনজিক প্রভাবগুলি দেখায়, কিন্তু মাউস মাইক্রোনক্লিয়াস পরীক্ষার ফলাফলগুলি নেতিবাচক ছিল। এই পণ্য ইঁদুর হেপাটোকাইটস এর অতিরিক্ত প্রোগ্রাম ডিএনএ সংশ্লেষ বৃদ্ধি না।
কার্সিনজনিসিটি: এই পণ্যের কার্সিনোজেনিক প্রভাব সম্পর্কে কোন গবেষণা তথ্য নেই। [4]

ইঙ্গিত
ট্যামক্সিফেন সঙ্গে চিকিত্সা পরে উন্নত স্তন ক্যান্সার সঙ্গে postmenopausal মহিলাদের জন্য উপযুক্ত। [4]
নিষিদ্ধ:
এটি এই পণ্য বা এই পণ্য excipients এলার্জি রোগীদের নিষিদ্ধ করা হয়। [4]
ডোজ
এক সময় একটি ট্যাবলেট (25 এমজি), দিনে একবার, মৌখিকভাবে খাবারের পরে। হালকা লিভার এবং কিডনি ডিসফাংশন রোগীদের ডোজ সামঞ্জস্য করতে হবে না। [4]
বিরূপ প্রতিক্রিয়া
এই পণ্যটির প্রধান প্রতিকূল প্রতিক্রিয়া: বমি বমি, শুকনো মুখ, কোষ্ঠকাঠিন্য, ডায়রিয়া, মাথা ঘোরা, অনিদ্রা, ফুসকুড়ি, ক্লান্তি, জ্বর, ব্যথা, ব্যথা, পেট ব্যথা, বেড়ে যাওয়া ক্ষুধা, ওজন বৃদ্ধি ইত্যাদি। দ্বিতীয়ত, রিপোর্ট ছিল উচ্চ রক্তচাপ, বিষণ্নতা, উদ্বেগ, শ্বাস কষ্ট, এবং কাশি। অন্যান্য অস্বাভাবিক লিম্ফোসাইট গণনা এবং অস্বাভাবিক লিভার ফাংশন সূচক (যেমন অ্যালানাইন ট্রান্সফারেজ) অন্তর্ভুক্ত। ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলিতে, প্রতিকূল ঘটনাগুলির কারণে শুধুমাত্র 3% রোগী চিকিত্সা বন্ধ করে দেয়, বিশেষত প্রথম 10 সপ্তাহের প্রাক্তন চিকিত্সার সময়; প্রতিকূল ঘটনাগুলির কারণে যারা চিকিত্সা বন্ধ করেছিল তারা কম সাধারণ (0.3%) ছিল। [4]
নিরাপত্তা
Premenopausal মহিলাদের সাধারণত exemestane ট্যাবলেট ব্যবহার করবেন না। Exemestane হস্তক্ষেপ এড়াতে estrogens সঙ্গে মিলিত করা উচিত নয়। মাঝারি এবং গুরুতর লিভার ফাংশন, রেনাল অপূর্ণতা সাবধানতার সাথে ব্যবহার করা উচিত। Exemestane অত্যধিক ব্যবহার অ মারাত্মক প্রতিকূল প্রতিক্রিয়া বৃদ্ধি করতে পারে।
গর্ভবতী মহিলাদের এবং ল্যাক্টিং মহিলাদের
অক্ষম
শিশু ঔষধ
অক্ষম
বয়স্ক রোগীদের ঔষধ
কোন বিশেষ সতর্কতা [4]